Quantitative standardization of pharmacologically active components from antiplasmodial plant Solanum nudum Dunal (wild and in vitro) / Estandarización cuantitativa de componentes farmacológicamente activos de la planta antiplasmodial Solanum nudum Dunal (silvestre e in vitro)

Solanum nudum Dunal (Solanaceae) is most commonly known andused by the population of the colombian Pacific coast as an antimalarial treatment. This article study into optimization and quantitative analysis of compounds steroidal over time of development of this species when grown in vitro and wild. A new steroidal compound named SN6 was elucidated by NMR and a new method of quantification of seven steroidal compounds (Diosgenone DONA and six steroids SNs) using HPLC-DAD-MS in extracts of cultures in vitroand wild was investigated. Biology activity of extracts was found to a range of antiplasmodial activity in FCB2 and NF-54 with inhibitory concentration (IC50) between (17.04 -100µg/mL) and cytotoxicity in U-937 of CC50 (7.18 -104.7µg/mL). This method creates the basis for the detection of seven sterols antiplasmodial present in extracts from S. nudum plant as a quality parameter in the control and expression of phytochemicals.

Solanum nudum Dunal (Solanaceae) es el más conocido y utilizado por la población de la costa del Pacífico colombiano como tratamiento antipalúdico. Este artículo estudia la optimización y el análisis cuantitativo de compuestos esteroides a lo largo del tiempo de desarrollo de esta especie cuando se cultiva in vitro y en forma silvestre. Un nuevo compuesto esteroideo llamado SN6 fue dilucidado por RMN y se investigó un nuevo método de cuantificación de siete compuestos esteroides (Diosgenone DONA y seis esteroides SN) usando HPLC-DAD-MS en extractos de cultivos in vitro y silvestres. La actividad biológica de los extractos se encontró en un rango de actividad antiplasmodial en FCB2 y NF-54 con concentración inhibitoria (IC50) entre (17.04 -100 µg/mL) y citotoxicidad en U-937 de CC50 (7.18 -104.7 µg/mL). Este método crea la base para la detección de siete esteroles antiplasmodiales presentes en extractos de planta de S. nudum como parámetro de calidad en el control y expresión de fitoquímicos.

Potenciales candidatos antimaláricos y antiplasmodiales de origen natural y sintético / Potential antiplasmodial and antimalarial agents of natural and synthetic origin

RESUMEN La malaria es la enfermedad parasitaria más grave y extendida que enfrenta la humanidad, debido a su prevalencia, virulencia y al desarrollo de cepas resistentes a los medicamentos de uso común como la cloroquina. La falta de nuevos medicamentos asequibles son los factores limitantes en la lucha contra la malaria, por lo que hay una necesidad continua de investigación para nuevas clases de agentes antimaláricos. Una generación de moléculas activas contra Plasmodium basadas en el mecanismo de biocristalización del grupo hemo o en procesos metabólicos que ocurren en el parásito con los medicamentos de uso actual están siendo sintetizados y actualmente se encuentran en procesos de estudios in vitro, in vivo y estudios clínicos fase I y fase II. Esta revisión realiza una clasificación de los nuevos antimaláricos potenciales y sus modos de acción reportados en las últimas dos décadas con el fin de proporcionar una mirada al progreso significativo en el desarrollo de nuevos medicamentos antimaláricos.

SUMMARY Malaria is the most serious and widespread parasitic disease facing humanity, due to its prevalence, virulence and the development of strains resistant to commonly used drugs such as chloroquine. The lack of affordable new drugs are the limiting factors in the fight against malaria, so there is a continuing need for research for new classes of antimalarial agents. A generation of active molecules against Plas-modium based on the mechanism of biocrystallization of the heme group and / or on metabolic processes that occur in the parasite with the medicines of current use are being synthesized and are currently in processes of in vitro, in vivo and phase I and phase II clinical studies. This review makes a classification of the new potential antimalarial and their possible modes of action reported in the last two decades in order to provide a look at the most significant progress in the development of new antimalarial drugs.

Actividad antibacterial y larvicida sobre Aedes aegypty L. de extractos de Ambrosia peruviana Willd (Altamisa) / Antibacterial and larvicidal activity against Aedes aegypti L. of extracts from Ambrosia peruviana Willd (altamisa)

Introducción: en la actualidad, nuevas tendencias tecnológicas e iniciativas se están presentando en el desarrollo de productos insecticidas derivados de productos naturales, y de nuevos agentes antimicrobianos, dado que poseen bioactivos que son selectivos, biodegradables y tienen menores efectos adversos. La especie Ambrosia peruviana Willd. es de gran interés en el estudio por su gran potencial biológico y etnobotánico. Objetivo: evaluar la actividad larvicida sobre Aedes aegypty L. y la actividad antibacteriana sobre bacterias Gram positivas y Gram negativas de extractos de A. peruviana. Métodos: a partir del material vegetal seco (hojas), se obtuvieron cinco extractos de diferente polaridad en hexano (H), diclorometano (D), acetato de etilo (A) y etanol (E) y aceites esenciales (AE), los cuales fueron evaluados mediante la inhibición del crecimiento de larvas por el método recomendado de la OMS y la inhibición de las bacterias por el método de difusión en agar de Kirby-Bauer. Resultados: la tasa de mortalidad encontrada a las 24 h a una concentración de 200 ppm para todos los extractos fue del 10 por ciento. Al evaluar el paso de los insectos de larvas a adultos a las 144 h se observó a esta misma concentración una mortalidad del 100 por ciento con todos los extractos. Por otra parte, los extractos de A. peruviana presentaron inhibición sobre Bacillus cereus Frankland & Frankland y Bacillus subtilis (Ehrenberg) Cohn con halos de inhibición del extracto de diclorometano (APExtD) de 10,5 y 15,0 mm de diámetro respectivamente, al contrario sobre las cepas Serratia marcescens Bizio, Proteus mirabilis Hauser, Enterobacter cloacae (Jordan) Hormaeche & Edwards y Staphylococcus aureus Rosenbach no se presentó actividad antibacteriana. Conclusiones: esta investigación es el primer reporte de actividad larvicida sobre A. aegypty y de actividad antibacteriana sobre B. cereus y B. subtilis de varios extractos de A. peruviana con promisorios resultados en estos modelos(AU)

Introduction: New technological trends and initiatives are currently being put forth concerning the development of insecticidal products and antimicrobial agents of natural origin, since their bioactive components are selective and biodegradable, and cause fewer adverse effects. The species Ambrosia peruviana Willd. was of great interest to the present study, due to its great biological and ethnobotanical potential. Objective: Evaluate the larvicidal activity of A. peruviana extracts against Aedes aegypti L., and its antibacterial activity against gram-positive and gram-negative bacteria. Methods: Dry plant material (leaves) was processed to obtain five extracts of different polarity in hexane (H), dichloromethane (D), ethyl acetate (A), ethanol (E) and essential oils (AE), which were evaluated for larval growth inhibition with the method recommended by WHO, and for bacterial inhibition with the Kirby-Bauer agar diffusion method. Results: The mortality rate at 24 h and a concentration of 200 ppm was 10 percent for all extracts. Examination of the transition of larvae into adults at 144 h and the same concentration revealed a mortality of 100 percent with all extracts. On the other hand, the extracts of A. peruviana displayed inhibition capacity against Bacillus cereus Frankland & Frankland and Bacillus subtilis (Ehrenberg) Cohn with inhibition haloes for the dichloromethane extract (APExtD) of 10.5 and 15.0 mm in diameter, respectively, whereas no antibacterial activity was found against the strains Serratia marcescens Bizio, Proteus mirabilis Hauser, Enterobacter cloacae (Jordan) Hormaeche & Edwards and Staphylococcus aureus. Conclusions: This study is the first report of larvicidal activity againstA. aegypti and antibacterial activity against B. cereus and B. subtilis by several extracts of A. peruviana with promising results in these models(AU)

Cuantificación de quinina en extractos de Cinchona pubescens y evaluación de la actividad antiplasmodial y citotóxica / Quantification of quinine in extracts from stems Cinchona pubescens and evaluation of antiplasmodial and cytotoxic activity

Plants belonging to the genus Cinchona L. (Rubiaceae), whose active ingredient is quinine, was used for centuries to treat malaria. Plants of this genus are a potential source of new structural templates in the search for new antimalarial candidates. This study aimed to the identification, quantification of quinine and other metabolites present in extracts of different polarity of the stems of Cinchona pubescens Vahl. , oxoquinovic acid isolation, antiplasmodial activity, and measuring its cytotoxic effect. The results show a high activity to antiplasmodial alkaloids extract (IC50 = 2.20 +/- 0.0325 ug/mL), cytotoxicity (CC50 = 80.2 +/- 12.2 ug/mL), and a quinine content of 21.3+/-0.0247 ppm. The compound known as acid antiplasmodial activity oxoquinovic presented in IC50 = 11.3 +/- 0.741 ug/mL, and cytotoxicity CC50 = 72.4 +/- 3.85 ug/mL. These results motivate phytochemical studies in the search for active structural analogues quinine and quinolinic core as a source of new antimalarial agents.

Las plantas pertenecientes al género Cinchona L. (familia Rubiaceae), cuyo principio activo es la quinina, fueron utilizadas durante siglos para tratar la malaria. Este género es una fuente potencial de nuevas plantillas estructurales en la búsqueda de nuevos candidatos antimaláricos. El presente trabajo tuvo como objetivo la identificación y, cuantificación de la quinina y de otros metabolitos presentes en los extractos de diferente polaridad, de los tallos de Cinchona pubescens Vahl. , el aislamiento del ácido oxoquinóvico, la actividad antiplasmodial y, además, la medición de su efecto citotóxico. Los resultados muestran una alta actividad antiplasmodial para el extracto de los alcaloides (IC50 = 2,20 +/- 0,0325 ug/mL), una baja citotoxicidad (CC50 = 80,2 +/- 12,2 ug/mL), y un alto contenido de quinina el cual fue 21,3+/-0,0247 ppm. El compuesto ácido oxoquinóvico presentó una actividad antiplasmodial de IC50 = 11,3 +/- 0.741 ug/mL, y una citotoxicidad de CC50 = 72,4 +/- 3,85 ug/mL. Estos resultados motivan los estudios fitoquímicos en la búsqueda de principios activos y análogos estructurales en diferentes especies de Cinchonas como una fuente de nuevos agentes antimaláricos.

Actividad antiplasmodial y citotóxica de extractos etanólicos de especies de género Piper / Antiplasmodial and cytotoxic activity of ethanol extracts of species of the genus Piper

Plasmodium resistance to antimalarial drugs has expanded and intensified, making urgent new and effective antimalarials. The aim of this study was to evaluate the antiplasmodial and cytotoxic activity of Piper aduncum L, Piper auritum Kunth, Piper jericoense Trel. & Yunck, Piper obrutum Trel. & Yunck, Piper marginatum Jacq collected in Antioquia, Colombia. The results of antiplasmodial activity (IC50) ranged between 26.5 and 50 ug/mL and cytotoxicity (CC50) between 8.67 and 100 ug /mL. We conclude that moderate activity antiplasmodial and was low cytotoxic activity for extracts of the genus Piper species evaluated.

La resistencia de Plasmodium a los medicamentos antimaláricos se ha expandido e intensificado, lo que hace urgente nuevos y efectivos antimaláricos. El objetivo de este trabajo fue la evaluación de la actividad antiplasmodial y citotóxica de Piper aduncum L., Piper auritum Kunth, Piper jericoense Trel. & Yunck., Piper obrutum Trel. & Yunck., Piper marginatum Jacq. Colectadas en Antioquia, Colombia. Los resultados de actividad antiplasmodial (IC50) oscilaron entre 26,5 y 50 ug/mL y de citotoxicidad (CC50) entre 8,67 y 100 ug/mL. Se concluye que se obtuvo moderada actividad antiplasmodial y baja actividad citotóxica para los extractos de las especies evaluadas de género Piper.